司莫司汀，作为洛莫司汀的衍生物，属于亚硝脲类药物，其抗瘤谱广泛，临床应用广泛。它在肺癌、恶性黑色素瘤、恶性淋巴瘤、胃癌、肠癌、肝癌以及脑瘤等多种恶性肿瘤的治疗中发挥着重要作用，特别是在晚期癌、乳腺癌和宫颈癌的治疗中表现出独特的疗效。
司莫司汀是一种细胞周期非特异性药物，其分子结构独特，进入体内后会断裂为两部分。一部分发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，与抗肿瘤作用密切相关；另一部分则发挥氨甲酰化作用。这种双重作用机制使得司莫司汀在抗癌过程中表现出强大的效果。
这种药物对处于G1-S边界或S早期的细胞特别敏感，同时也对G2期有抑制作用。司莫司汀的主要作用是与蛋白质反应，特别是与赖氨酸末端的氨基反应，这主要与毒性作用有关。氨甲酰化作用还能破坏一些酶蛋白，使DNA受损后难以修复，进一步增强了其抗癌效果。值得一提的是，司莫司汀与其他烷化剂并无交叉耐药性。
司莫司汀口服后吸收迅速，能迅速分解进入血液，并分解为氯乙基及4-甲基环已基两部分。在用药后10分钟，血浆中即可出现这两种物质，并在1~3小时和6小时分别达到最大值。
博禾医药执业药师提醒大家，司莫司汀虽然疗效显著，但也会有一些不良反应。常见的包括胃肠道反应，如恶心、呕吐等，通常会在次日消失，大部分患者都能耐受。还可能引发肾毒性、口腔炎、脱发、轻度贫血以及肝功能指标升高等不良反应。在极少数情况下，可能出现肺纤维化，但一般较轻。尽管如此，它在治疗恶性肿瘤方面仍具有重要的作用。
